Los efectos terapéuticos del THC, CBD y resto de cannabinoides, dependen de la biodisponibilidad.
La biodisponibilidad es el grado en que un medicamento, u otra sustancia, está disponible para el organismo tras ser administrado. Una dosis intravenosa se considera 100% biodisponible, ya que se administra directamente al torrente sanguíneo.
Todas las plantas de cannabis contienen cannabinoides en niveles variables; desde el cáñamo industrial, con un 0,2% de THC, hasta las potentes cepas de marihuana, que rozan el 30% de THC. De modo similar, el aceite de CBD puede tener concentraciones variables: desde un moderado 2,5% hasta un elevado 20% o isolados de 99% de CBD.
Pero la cantidad de cannabinoides y terpenos de un producto de cannabis no es el único factor a tener en cuenta. El sistema endocannabinoide y el resto de órganos del cuerpo interactúan con estos compuestos degradando los cannabinoides dependiendo del método de consumo. En general, cuánto más elevada es la biodisponibilidad de una dosis, menos cantidad se necesita para experimentar los efectos.
La absorción de cannabinoides depende de su vía de administración. El THC inhalado y vaporizado tiene perfiles de absorción similares al THC fumado, con una biodisponibilidad que varía del 10 al 35%. La administración oral tiene la biodisponibilidad más baja de aproximadamente el 6%, absorción variable según el método utilizado y el mayor tiempo para alcanzar los niveles plasmáticos máximos (2 a 6 horas) en comparación con el THC fumado o vaporizado.
Similar al THC, el CBD tiene una biodisponibilidad oral pobre, aproximadamente 6%. La baja biodisponibilidad se atribuye en gran medida al fuerte metabolismo de primer paso en el hígado y a la absorción errática del tracto gastrointestinal. Sin embargo, la administración oral de CBD tiene un tiempo más rápido para alcanzar concentraciones máximas (2 horas) que el THC.
Debido a la escasa biodisponibilidad de las preparaciones orales, se han estudiado vías alternativas de administración, incluidas la sublingual y la rectal. Estas formulaciones alternativas maximizan la biodisponibilidad y reducen el metabolismo de primer paso. La administración sublingual en conejos produjo una biodisponibilidad del 16% y el tiempo hasta la concentración máxima de 4 horas. La administración rectal en monos duplicó la biodisponibilidad al 13.5% y logró concentraciones sanguíneas máximas entre 1 y 8 horas después de la administración.
La ingesta oral junto con grasa puede doblar la biodisponibilidad sistémica del THC
En una investigación controlada de 4 cruces con 28 adultos sanos, sus autores demostraron que la ingesta de THC junto con una comida alta en grasas aumentaba la biodisponibilidad sistémica del THC y su metabolito primario 11-hidroxi-THC al doble o más. Fue llevada a cabo por 3 instituciones canadienses, Aurora cannabis de Leduc, MedReleaf de Markham y la Facultad de Medicina y Odontología de la Universidad de Alberta de Edmonton y publicado en Cannabis and Cannabinoid Research. Las cápsulas de THC (1 ó 2×5 mg) se administraron en ayunas y después de una comida con alto contenido en grasas.
La presencia de alimentos ricos en grasa (57 g de grasa, principalmente a través de huevos, leche y mantequilla), aumentó significativamente el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (T máx.) y el área bajo la curva, una expresión de biodisponibilidad sistémica, tanto para el THC como para el 11-OH-THC. Las mujeres tuvieron un pico de concentración plasmática significativamente mayor en comparación con los varones después de 5 mg de THC en estado de ayuno. La biodisponibilidad sistémica aumentó en 2’7 y 2’0 cuando se administró 5 mg y 10 mg de THC, respectivamente.
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